γ-氨基丁酸（GABA）是成年動(dòng)物體中樞神經(jīng)系統(tǒng)的主要抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，在控制疼痛方面起到重要作用。GABA受體主要有GABA-A受體和GABA-B受體兩類，作用機(jī)理如圖1所示。
?
（1）GABA釋放前，儲(chǔ)存在
突觸小泡
突觸小泡
中。當(dāng)突觸前神經(jīng)元釋放的GABA與突觸后膜上的
GABA-A受體
GABA-A受體
結(jié)合后，Cl
-通道開(kāi)放，Cl
-順濃度梯度
內(nèi)流
內(nèi)流
（填“內(nèi)流”或“外流”），使突觸后膜靜息電位的電位差
增大
增大
（填“增大”或“減小”），從而產(chǎn)生抑制性效應(yīng)，突觸前膜釋放的GABA發(fā)揮完作用后，可能的去向有
降解或回收
降解或回收
。
（2）進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn)，在神經(jīng)元發(fā)育過(guò)程中這種細(xì)胞內(nèi)Cl
-濃度變化機(jī)制，主要與NKCC和KCC2這兩種Cl
-轉(zhuǎn)運(yùn)體的表達(dá)水平變化有關(guān)。據(jù)此推測(cè)，神經(jīng)元成熟后胞內(nèi)Cl
-濃度下降的原因是
神經(jīng)元成熟過(guò)程中，NKCC表達(dá)水平下降，KCC2表達(dá)水平升高，導(dǎo)致胞內(nèi)Cl-濃度下降
神經(jīng)元成熟過(guò)程中，NKCC表達(dá)水平下降，KCC2表達(dá)水平升高，導(dǎo)致胞內(nèi)Cl-濃度下降
。
（3）“神仙水”是一種被偽裝成飲料的新型毒品，它含有的γ-羥基丁酸（GHB）無(wú)色無(wú)味但具有麻醉功效，讓人喝完后頭暈、嗜睡、意識(shí)混亂。研究發(fā)現(xiàn)GHB作用于GABA-B受體，據(jù)圖分析“神仙水”令人神志不清的原因是
“神仙水”中的GHB作用于大腦皮層神經(jīng)元上的GABA-B受體，激活K+通道使得K+外流，從而產(chǎn)生抑制性效應(yīng)（K+外流）
“神仙水”中的GHB作用于大腦皮層神經(jīng)元上的GABA-B受體，激活K+通道使得K+外流，從而產(chǎn)生抑制性效應(yīng)（K+外流）
。
（4）某種局麻藥單獨(dú)使用時(shí)不能通過(guò)細(xì)胞膜，與辣椒素同時(shí)注射才會(huì)有如圖2所示的效果。此種局麻藥的作用機(jī)理可能是
鈉離子不能內(nèi)流
鈉離子不能內(nèi)流
，使突觸后膜的神經(jīng)元處于抑制狀態(tài)。
